(R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptinas Linagliptiną, kurį sukūrė Boehringer Ingelheim, FDA patvirtino 2011 m. gegužės 2 d. Jis naudojamas derinant dietą ir mankštą, siekiant pagerinti 2 tipo cukriniu diabetu sergančių žmonių gliukozės kiekio kraujyje kontrolę.Linagliptinas pagerina pacientų gliukozės kiekio kraujyje kontrolę, nes slopina dipeptidilpeptidazę-4 (DPP-4).

Inkretinas (Inkretinas) skatina insulino sekreciją kasos salelių B ląstelėse, daugiausia įskaitant nuo gliukozės priklausomą insulinotropinį polipeptidą (GIP) ir į gliukagoną panašų polipeptidą-1 (GLP-1).DDP-4 yra serino proteazė, esanti ląstelių paviršiuje.Jis jungiasi su baltymais ir yra plačiai paplitęs plazmoje ir įvairiuose organizmo audiniuose (pvz., inkstuose, kepenyse, plonųjų žarnų gaureliai, endotelio ląstelėse ir kt.).Linagliptinas yra selektyvus DPP-4 inhibitorius, kuris slopina fermento aktyvumą, grįžtamai prisijungdamas prie DPP-4, lėtina GLP-1 skaidymą, sustiprina GLP-1 aktyvumą ir stimuliuoja priklausomai nuo gliukozės. sumažina gliukagono koncentraciją kraujotakoje, taip reguliuojant 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės kiekį kraujyje.

Palyginti su kitais DPP-4 inhibitoriais, pagrindiniai linagliptino privalumai yra šie: jis pasižymi puikiu inkstų saugumu ir gali veiksmingai sumažinti glikozilinto hemoglobino kiekį.Linagliptinas daugiausia išsiskiria su išmatomis prototipo pavidalu.Išgėrus, per inkstus išsiskiria tik 5 % suvartoto kiekio.Net ir leidžiant į veną, tik 30,8% išsiskiria per inkstus.Todėl nereikia gydytis pacientų.Reguliariai tikrinkite kepenų ir inkstų funkciją bei koreguokite dozę.Visi pacientai gali vienodai nustatyti dozę, kad būtų lengviau išrašyti.
Dažnos nepageidaujamos Linagliptino reakcijos yra kvėpavimo takų infekcija, nosies užgulimas, raumenų skausmas, galvos ir gerklės skausmas.