Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikacija;Fondaparinukso natrio druska N-4;
Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikacija;Fondaparinukso natrio druska N-4;
Fondaparinukso biologinis aktyvumas
| Apibūdinti | Fondaparinukso natrio druska yra nuo antitrombino priklausomas Xa faktoriaus inhibitorius. |
| SusijęsKategorijos | signalo kelias >> Metaboliniai fermentai/proteazės >> Xa faktorius Tyrimų sritys >> Širdies ir kraujagyslių ligos |
| Tikslas | Xa faktorius[1] |
| In vitrostudijos | Fondaparinukso natrio druska yra pirmasis naujas antikoaguliantas, kuris selektyviai veikia Xa faktorių.Fondaparinukso aktyvuotų monocitų (ac-M) IC50 vertė (anti-Xa IU/ml) yra 0,59±0,05, o iš monocitų gautų dalelių (MMP) – 0,17±0,03 [2]. |
| In vivotyrimai | Fondaparinukso natrio druska turi linijinį, nuo dozės priklausomą farmakokinetinį profilį, todėl atsakas labai nuspėjamas.Fondaparinukso natrio druska turi 100 % biologinį prieinamumą, greitai pradeda veikti, jo pusinės eliminacijos laikas yra 14–16 valandų ir gali toliau atsispirti trombozei per 24 valandas.Vaistas neveikia protrombino laiko ar aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko, taip pat neturi įtakos trombocitų funkcijai ar agregacijai [1]. |
| Nuorodos | [1].Baueris KA.ir kt.Fondaparinukso natrio druska: selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius.Am J Health Syst Pharm.2001 lapkričio 1 d.;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S ir kt.Diferencinis fondaparinukso, enoksaparino ir nefrakcionuoto heparino krešėjimą slopinantis poveikis trombino susidarymo ląstelių modeliuose.Kraujo krešėjimo fibrinolizė.2011 liepa;22(5):369-73. |
Fondaparinukso cheminės ir fizinės savybės
| Molekulinė formulė | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulinė masė | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinuksas yra naujo tipo antitrombozinis vaistas, kurį FDA patvirtino po heparino ir mažos molekulinės masės heparino įvairių arterioveninių trombozių gydymui ir profilaktikai.
Indikacijos: Fondaparinuksas vartojamas pacientams, kuriems atliekamos didelės apatinių galūnių ortopedinės operacijos, pvz., klubo lūžis, didelė kelio operacija arba klubo sąnario pakeitimas, siekiant išvengti venų tromboembolijos.Jis vartojamas pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina arba miokardo infarktu be ST segmento pakilimo ir kuriems taikomas skubus (<120 minučių) invazinis gydymas (PCI) be indikacijų.Jis vartojamas pacientams, sergantiems miokardo infarktu su ST segmento pakilimu, kuriems taikoma trombolizė arba kuriems iš pradžių netaikomas kitoks reperfuzinis gydymas, gydyti.
1) Nuolatinis „Glaxo“ skatinimas rinkoje užims pagrindinę vaistų poziciją tolesnėje Sveikatos apsaugos ministerijos klinikinėje veikloje, Nacionalinės plėtros ir reformų komisijos kainų reformoje ir Liaudies draudimo ministerijos sveikatos draudime.
A、Produktas dar neįtrauktas į nacionalinį sveikatos draudimą.2010 m. medicininio draudimo koregavimas ką tik įtrauktas į 16 provincijų vietinį sveikatos draudimą.Pardavimas yra pradiniame etape ir palaipsniui pakeis mažos molekulinės masės heparino rinką;medicininio draudimo provincijos: Shaanxi, Shanxi, Vidinė Mongolija, Liaoningas, Tibetas, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Pekinas.
B. Požymiai vis dar didėja.Šiuo metu GSK klinikoje turi 3 indikacijas.Pavyzdžiui, stentų indikacijos yra išskirtinai patvirtintos.Kitų heparinų nėra.Klinikinis stentų panaudojimas kasmet padidėja 30 proc.Patvirtinus naujas indikacijas, pardavimai didės.Teoriškai šiuo produktu gali būti gydomos visos ligos, gydomos heparino serijos produktais.
C、Kainos pranašumas, minimali šio produkto kaina JAV rinkoje yra 132 JAV doleriai, Kinijoje - 168 juaniai, vidaus kaina nesumažės.Jei eksportuojate, tarptautinė rinka turi daug erdvės；
2) Techninė riba yra aukšta, žaliava sintetinama 75 etapais, o patentas pasibaigęs 5 metus (2014 m. straipsnis).Jo nepatvirtino kiti gamintojai.Sintezė labai sudėtinga.Tai nebus padaryta greičiau nei per 10 metų.Ciklas ilgas, sunkus ir investicijų.aukštas.Vietinių konkurentų yra nedaug, o užsienio konkurentai turi aukštas žaliavų sąnaudas.Mūsų tikslas yra nuolat mažinti žaliavų sąnaudas ir pakeisti Glaxo žaliavų gamyboje.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux buvo patvirtintas kaip pirmoji imitacija Kinijoje 2018 m.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. metinė produkcija yra 210 kg fondaparinukso natrio pažangaus tarpinio produkto N3, kuris bus pateiktas 2018 m.
Fondaparinuksą iš pradžių sukūrė MYLAN IRELAND.Šiuo metu Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical turiISO kvalifikacija ir atitinka GMP gamybos standartus, įdarbino vietinius ir užsienio vaistų sintezės ekspertus, turinčius didelę patirtį, vadovaujančius įmonės moksliniams tyrimams ir plėtrai.
TECHNOLOGIJOS PRIVALUMAI
● Aukšto slėgio katalizinis hidrinimas.Aukšto slėgio hidrogenolizės reakcija.Kriogeninė reakcija (<-78 % C)
●Aromatinė Heterociklinė sintezė
●Persitvarkymo reakcija
●Chiralinė raiška
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardo reakcija
Įranga
Mūsų laboratorijoje yra įvairios eksperimentinės ir bandymo įrangos, tokios kaip: BMR (Bruker 400M), HPLC, chiralinis HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografija, Mikrobangų sintezatorius, lygiagretusis sintezatorius, diferencialinis nuskaitymo kalorimetras (DSC), elektroninis mikroskopas...
R&D komanda
Jindun Medical turi profesionalių tyrimų ir plėtros darbuotojų grupę, joje dirba daug vietinių ir užsienio vaistų sintezės ekspertų, kurie vadovauja MTTP, todėl mūsų sintezė tampa tikslesnė ir efektyvesnė.
Padėjome kelioms geriausioms šalies farmacijos įmonėms, pvzHansoh, Hengrui ir HEC Pharm.Čia parodysime dalį jų.
Pirmasis pritaikymo atvejis:
Bylos Nr.: 110351-94-5
Antras tinkinimo atvejis:
Bylos Nr.: 144848-24-8
Trečias tinkinimo atvejis:
Bylos Nr.: 200636-54-0
1.Tinkinkite naujus tarpinius produktus arba API.Taip pat, kaip ir anksčiau, klientai turi konkrečių tarpinių ar API poreikių ir jie negali rasti reikalingų produktų rinkoje, tada galime padėti pritaikyti.
2.Proceso optimizavimas seniems produktams.Mūsų komanda padės optimizuoti ir tobulinti tokią gamybą, kurios reakcijos kelias senas, gamybos savikaina didelė, o efektyvumas žemas.Galime pateikti visą technologijų perdavimo ir procesų tobulinimo dokumentaciją, padėti klientui efektyvesnei gamybai.
Nuo narkotikų taikinių iki IND, JIN DUN Medical suteikia jumsvieno langelio personalizuoti MTTP sprendimai.
JIN DUN Medical primygtinai reikalauja sukurti komandą su svajonėmis, kuriant orius produktus, kruopščius, griežtus ir stengtis būti patikimu partneriu ir klientų draugu!
