Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Kaspofungino acetatas [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Kaspofungino acetatas [USAN:BAN:JAN];Teminis vaizdas](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Kaspofungino acetatas [USAN:BAN:JAN];
Kaspofungino acetato biologinis aktyvumas
| Apibūdinti | Kaspofungino acetatas yra priešgrybelinis vaistas, galintis nekonkurenciškai slopinti 1,3-β-d gliukano sintazės sintezę. |
| Susijęskategorijas | signalo kelias >> Antiinfekcinis >> Grybelis Tyrimų sritys >> Užkrėsti |
| In vivotyrimai | Pelėms, kurioms buvo sušvirkštas kaspofunginas, nebuvo reikšmingų ERG bangos pokyčių, kai stiklakūnio koncentracija buvo nuo 0, 41 iki 4, 1 μM, o jų tinklainėje nebuvo aptinkamų morfologinių pokyčių ar ląstelių praradimo.Esant 41 μM stiklakūnio koncentracijai, kaspofunginas sumažino ERG a bangos, b bangos ir skotopinio slenksčio atsako amplitudę, taip pat sumažino ląstelių skaičių ganglinių ląstelių sluoksnyje [1].Karprofunginas (8 mg/kg) arba amfotericinas B 1 mg/kg, injekcija į pilvaplėvės ertmę vieną kartą per dieną 30 val. po užsikrėtimo 7 dienas iš eilės, lyginant su kontroliniu gydymu tirpikliu, 100 % išgyvenamumas 28 dieną, todėl mirtingumas dieną 100 % 11 , po infekcinio užkrėtimo.Palyginti su kontroliniu gydymu 5 dieną, kaspofunginas sumažino gyvybingų Candida atsistatymą inkstų ir smegenų audiniuose, kai kontrolinė apkrova pasiekė aukščiausią tašką.Pelėms, gydytų kaspofungino 2 mg/kg ar didesne doze, smegenų apkrova 5 dieną buvo žymiai mažesnė nei pelių, gydytų amfotericinu B. Gydymas amfotericinu B ir kaspofunginu sumažino inkstų grybelių naštą 1,7 log KSV/g ir 2,46–3,64 log KSV /g, atitinkamai [2]. |
| Gyvūnaseksperimentas | Priešgrybelinis gydymas buvo pradėtas praėjus 30 valandų po infekcinio užkrėtimo ir buvo švirkščiamas į pilvaplėvės ertmę (ip) vieną kartą per dieną 7 dienas.Pelės buvo gydomos 1, 2, 4 arba 8 mg/kg per dieną kaspofunginu, 1 mg/kg per dieną amfotericinu B arba nešiklio kontrole (steriliu distiliuotu vandeniu).Modelio efektyvumas buvo vertinamas trimis būdais: stebint 10 gyvūnų išgyvenamumą kiekvienoje gydymo grupėje, stebint Candida kiekį antros grupės gydytų gyvūnų inkstuose ir smegenų audiniuose bei histologiškai įvertinant inkstus.Ir smegenys.Trečioji gydytų gyvūnų grupė.Pelės buvo numarintos įkvėpus CO 2 ir kultivuojamos po 30 valandų (tik nešikliu apdorota kontrolė) ir 5 dieną (24 valandos po 4-osios dozės), 8 (24 valandos po paskutinės dozės) ir 14, 21 val. audinių mėginių ėmimas.(Tik gydymas kaspofunginu), o 28 po priepuolio. |
| Nuorodos | [1].Mojumder DK ir kt.Intravitrealinio kaspofungino tinklainės toksiškumo įvertinimas pelės akyje.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 m. lapkritis;51(11):5796-803. [2].Glostymas, Amy M. ir kt.Kaspofungino veiksmingumas jaunų pelių centrinės nervų sistemos kandidozės modelyje.Antimikrobinės medžiagos ir chemoterapija (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kaspofungino acetato cheminės ir fizinės savybės
| Virimo taškas | 1408,1ºC esant 760 mmHg |
| Molekulinė formulė | C56H96N10O19 |
| Molekulinė masė | 1093,31000 |
| Tiksli kokybė | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Išvaizdos bruožai | nuo baltos iki smėlio spalvos |
| Garų slėgis | 0 mmHg esant 25°C |
| Laikymo sąlygos | 20°C |
| Tirpumas vandenyje | H2O: tirpus 15 mg/mL (skaidrus tirpalas) |
Kaspofungino acetato muitinė
| Muitinės kodas | 2933990099 |
| Kinijos apžvalga | 2933990099. Kiti heterocikliniai junginiai, turintys tik azoto heteroatomus.Pridėtinės vertės mokesčio tarifas: 17,0%.Mokesčio grąžinimo tarifas: 13,0%.Reguliavimo sąlygos: nėra.Didžiausio palankumo šalies tarifas: 6,5%.Bendrasis tarifas: 20,0 % |
| Deklaracijos elementai | Produkto pavadinimas, sudedamųjų dalių sudėtis, naudojimas, heksametileno chloridas, nurodykite išvaizdą, 6-kaprolaktamas, nurodykite išvaizdą, pasirašymo datą |
| Santrauka | 2933990090. heterocikliniai junginiai, turintys tik azoto heteroatomą (-us).PVM: 17,0%.Mokesčio grąžinimo tarifas: 13,0%..MFN tarifas: 6,5%.Bendras tarifas: 20,0% |
Gamybos procesas
Kaspofunginą reikia paruošti fermentacijos pusiau sintetinės technologijos būdu.Neapdorotas pagrindinio žiedo produktas turi būti gaunamas naudojant fermentacijos technologiją, o tada tarpinis produktas gaunamas atskyrimo ir gryninimo būdu, o tada tarpinis produktas naudojamas kaip pradinė medžiaga, norint užbaigti šoninės grandinės sujungimą naudojant sintetinę technologiją, kad galiausiai būtų gauta. tikslinis elementas.Kadangi „fermentuoti pusiau sintetiniai“ produktai turi pereiti daugybę techninių sąsajų, tokių kaip fermentacija, atskyrimas ir gryninimas, sintezė ir kt., Chemicalbook techninis būdas ir proceso parametrų valdymas yra labai sudėtingas.Be to, kaspofungino – fermentuoto pusiau sintetinio produkto – registravimo reikalavimai taip pat itin aukšti.Paraiškos dokumentai turi prasidėti nuo fermentacijos šaltinio, ne tik sistemingai tirti atmainų auginimą, fermentacijos technologiją ir gryninimo technologiją, bet ir ištirti sintezės procesą.Maršrutas, sąlygos ir nešvarumų kontrolė procese, nes galutinis produktas yra gana trapus, bet koks neatsargumas nušluos visas ankstesnes pastangas, o techninis sunkumas ir kaina nėra nereikšmingi.
Būtent dėl didelių techninių kliūčių ir gero konkurencinio kraštovaizdžio Hengrui Caspofungin po įtraukimo į sąrašą išlaikė palyginti gerą kainų erdvę.
Patentinė apsauga pasibaigė 2014 m
Terminalinių kaspofungino injekcijų pardavimas viešosiose medicinos įstaigose Kinijoje (vienetas: dešimt tūkstančių juanių)
Iki šiol buvo patvirtinti tik generiniai Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals ir Haisco vaistai.Huadongo medicina?
Pirminė kaspofungino acetato tyrimų įmonė yra „Merck“, o 6 įmonių įtraukimo į sąrašą paraiškos yra peržiūrimos ir tvirtinamos, būtent „Qilu Pharmaceutical“, „Nanjing Yinxing Pharmaceutical“, „Sihuan Pharmaceutical“, „Osaikang Pharmaceutical“, „Sino-US Huadong Pharmaceutical“ ir „Tian Wei Biopharma“.
JIN DUN Medical turiISO kvalifikacija ir atitinka GMP gamybos standartus, įdarbino vietinius ir užsienio vaistų sintezės ekspertus, turinčius didelę patirtį, vadovaujančius įmonės moksliniams tyrimams ir plėtrai.
TECHNOLOGIJOS PRIVALUMAI
● Aukšto slėgio katalizinis hidrinimas.Aukšto slėgio hidrogenolizės reakcija.Kriogeninė reakcija (<-78 % C)
●Aromatinė Heterociklinė sintezė
●Persitvarkymo reakcija
●Chiralinė raiška
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardo reakcija
Įranga
Mūsų laboratorijoje yra įvairios eksperimentinės ir bandymo įrangos, tokios kaip: BMR (Bruker 400M), HPLC, chiralinis HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografija, Mikrobangų sintezatorius, lygiagretusis sintezatorius, diferencialinis nuskaitymo kalorimetras (DSC), elektroninis mikroskopas...
R&D komanda
Jindun Medical turi profesionalių tyrimų ir plėtros darbuotojų grupę, joje dirba daug vietinių ir užsienio vaistų sintezės ekspertų, kurie vadovauja MTTP, todėl mūsų sintezė tampa tikslesnė ir efektyvesnė.
Padėjome kelioms geriausioms šalies farmacijos įmonėms, pvzHansoh, Hengrui ir HEC Pharm.Čia parodysime dalį jų.
Pirmasis pritaikymo atvejis:
Bylos Nr.: 110351-94-5
Antras tinkinimo atvejis:
Bylos Nr.: 144848-24-8
Trečias tinkinimo atvejis:
Bylos Nr.: 200636-54-0
1.Tinkinkite naujus tarpinius produktus arba API.Taip pat, kaip ir anksčiau, klientai turi konkrečių tarpinių ar API poreikių ir jie negali rasti reikalingų produktų rinkoje, tada galime padėti pritaikyti.
2.Proceso optimizavimas seniems produktams.Mūsų komanda padės optimizuoti ir tobulinti tokią gamybą, kurios reakcijos kelias senas, gamybos savikaina didelė, o efektyvumas žemas.Galime pateikti visą technologijų perdavimo ir procesų tobulinimo dokumentaciją, padėti klientui efektyvesnei gamybai.
Nuo narkotikų taikinių iki IND, JIN DUN Medical suteikia jumsvieno langelio personalizuoti MTTP sprendimai.
JIN DUN Medical primygtinai reikalauja sukurti komandą su svajonėmis, kuriant orius produktus, kruopščius, griežtus ir stengtis būti patikimu partneriu ir klientų draugu!
