8-brom-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-chinazolin-2-ilmetil)-3

Išanalizuoti esamą linagliptiną ir jo pagrindinį tarpinį 8-brom-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-chinazolinil)metil)-1H-purino- 2,6-diono (11) sintezės metodas, rasti pramoninei gamybai tinkamą sintezės būdą.Metodas: apibendrinkite skirtingus sintetikos būdus.Rezultatai ir išvados: Maršrutas 2.2 turi gana paprastą procesą ir mažesnę kainą, kuris labiau tinka pramoninei gamybai.

8-brom-3,7-dihidro-3-metil-1H-purino-2,6-dionas yra pagrindinis hipoglikeminio vaisto linagliptino sintezės tarpinis produktas.1 sintezei kaip pradinės medžiagos naudojamas metilo karbamidas ir cianoacto rūgštis, vyksta šešių pakopų kondensacijos, ciklizacijos, nitrozavimo, redukcijos, ciklizacijos ir bromo reakcijos, kurių bendra išeiga yra 46,3%.Visų tarpinių junginių struktūros patvirtintos 1HBMR.

Šis išradimas yra susijęs su paprastu didelio grynumo linagliptino gavimo būdu.Kvinazolinas, pagrindinis tarpinis produktas gaminant linagliptiną 8 bromas 7 (2 butinas 1 bazė) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 chinazolinil) metil] 1H purinas 2,6 dionas, tarpinis produktas yra atskirtas filtravimas, o po to reaguoja su (R)3 aminopiperidino dihidrochloridu, kad gautų tirpalą, kuriame yra linagliptino.Po to, kai tirpalas, kuriame yra linagliptino, vėl apdorojamas, Deliraliptin yra grynas produktas.Pagrindinis šio išradimo tarpinis produktas paruošiamas vieno puodo metodu, kuris yra patogus naudoti ir pagerina derlių.Atskyrus pagrindinį tarpinį produktą, jis reaguoja su (R)3 aminopiperidino dihidrochloridu, todėl gaunamas didelio grynumo linagliptinas taip pat labiausiai atitinka farmacijos įmonių gamybos ir deklaravimo reikalavimus.